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[中國化工報]南工大成果讓農藥合成更便捷
時間：2018-10-29
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中化新網訊 “理論上，只需將反應物放在太陽下照射，在室溫條件下就可以合成出用途廣泛具有復雜結構的分子。”南京工業大學碩士生張宇說的這種“復雜結構分子”是指一種胺類化合物，它可用于制備諸如普瑞巴林等藥物及殺蟲劑、除草劑等，應用廣泛。南京工業大學馮超研究團隊日前首創的這種由簡單烯烴直接合成具有復雜結構的胺類化合物的新方法，為藥物創新合成提供了更為便捷有效的手段。
“我們所用的原料是一種簡單烯烴，可以從人們常見的石油中裂解得到，所以這項成果具有很好的工業化前景。”張宇介紹說。
烯烴是常用的基礎化工原料，人們日常生活中接觸到的大量化學品多由烯烴轉化而來，而含有氮原子的胺類化合物則在藥物分子當中有著極為廣泛的應用。但到目前為止，烯烴的分子間碳胺化方法并不多見，且多依賴于貴金屬催化劑或結構復雜的烯烴原料，對于大量易得的非活化烯烴尚無可靠的轉化手段，這嚴重限制了烯烴合成胺類化合物的發展。
南京工業大學馮超團隊在該領域實現了重大突破，科研人員在烯烴底物的碳碳雙鍵上，加入由O-乙烯基羥胺衍生物直接裂解得到含碳、含氮片段;再通過調節自由基上的取代基，使活性高的先反應，活性低的后反應，反應就可以按照研究人員設定的次序進行;含碳自由基精準選擇烯烴的一端進行反應，將含碳和含氮基團有選擇性地引入到烯烴骨架當中，不會出現其他的副產物;最終可直接在各種烯烴基礎上得到結構更復雜、具有廣泛生物活性的胺類化合物，從而為快速合成復雜結構藥物及生物活性分子提供了一種便捷有效的合成手段。
更為重要的是，研究團隊的這一方法適用于直接來源于石油工業的簡單烯烴，因而這一研究成果具有巨大的工業化潛力。
此外，該方法的創新之處還在于極高的原料利用率，原料可以直接裂解為含碳、含氮片段，并插入到烯烴結構中，沒有其他副產物及廢料產生，避免了常規化學合成中大量的原料浪費，減少了生產中造成的污染。同時，該反應通過可見光照射方式產生活性自由基中間體，避免了傳統方法中大量貴金屬催化劑或有毒有害試劑的使用，更符合人們對綠色化學及環境保護的追求。
2018年10月29日《中國化工報》第2版：http://passport.ccin.com.cn/login?service=http%3A%2F%2Fipaper.ccin.com.cn%2Fclient-cas%2Flogin%3Freback%3Dhttp%3A%2F%2Fipaper.ccin.com.cn
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